氟康唑膠囊應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用氟康唑膠囊長(zhǎng)期維持治療以防止復(fù)發(fā)。接受骨髓移植者服用氟康唑膠囊需要注意什么?
接受骨髓移植者,如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生,則應(yīng)預(yù)防性使用氟康唑膠囊,直至中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至1×109/L以上后7天。
氟康唑膠囊主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者:1.念珠菌病:用于治療口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類(lèi)藥物或放射治療時(shí),預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。2.隱球菌病:用于治療腦膜以外的新型隱球菌??;治療隱球菌腦膜炎時(shí),氟康唑膠囊可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。3.球孢子菌病。4.用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預(yù)防治療。5.氟康唑膠囊亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。
氟康唑膠囊屬咪唑類(lèi)抗真菌藥??拐婢V較廣??诜蜢o注氟康唑膠囊對(duì)人和各種動(dòng)物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正?;蛎庖呤軗p的人和動(dòng)物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內(nèi)感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內(nèi)感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢菌等有效。本品體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但體內(nèi)活性明顯高于體外作用。氟康唑膠囊的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。
氟康唑膠囊口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響??崭箍诜颠蚰z囊約可吸收給藥量的90%。單次口服氟康唑膠囊100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內(nèi)水分總量。氟康唑膠囊血漿蛋白結(jié)合率低(11%~12%),在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近。腦膜炎癥時(shí),腦脊液中氟康唑膠囊的濃度可達(dá)血藥濃度的54%~85%。氟康唑膠囊少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血漿消除半衰期(t1/2)為27~37小時(shí),腎功能減退時(shí)明顯延長(zhǎng)。血液透析或腹膜透析可部分清除氟康唑膠囊。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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