雷貝拉唑鈉腸溶片是雷貝拉唑鈉腸溶片的主要成份，雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物，是苯并咪唑的替代品，無抗膽堿能及抗H2組胺特性，但可附著在胃壁細(xì)胞表面通過抑制H+/K+-ATP酶來抑制胃酸的分泌。此酶系統(tǒng)被看作是酸質(zhì)子泵，故雷貝拉唑鈉作為胃內(nèi)的質(zhì)子泵抑制劑阻滯胃酸的產(chǎn)生，此作用是劑量相關(guān)性的。動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃粘膜中排出。那么，雷貝拉唑鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么？

雷貝拉唑鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道：該藥是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開始被吸收的。在20mg劑量組，血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時(shí)達(dá)到的。在10mg～40mg劑量范圍內(nèi)，血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系?？诜?0mg劑量組的絕對(duì)生物利用度約為52%。重復(fù)用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(shí)（在0.7～1.5范圍內(nèi)），體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內(nèi)，血藥濃度的曲線下面積提高2～3倍。

雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結(jié)合率約為97%，主要的代謝產(chǎn)物為硫醚（M1）和羧酸（M6）。次要代謝物還有砜（M2）乙基硫醚（M4）和硫醚氨酸（M5）。只有乙基代謝物（M3）具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出，其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)（肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2）、

雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。此藥用于老年患者時(shí)，藥物清除率有所降低。當(dāng)老年患者用雷貝拉唑鈉20mg，1次/日，連續(xù)7天，出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍，濃度峰值相對(duì)于年輕健康受試者升高60%。另外，此藥在體內(nèi)無累積現(xiàn)象。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉燕玲）