利福布汀膠囊極易溶于氯仿,溶于甲醇,微溶于乙醇,極微溶于水。那么,利福布汀膠囊用于結(jié)核的用量是怎樣呢?
利福布汀膠囊口服吸收較差,利福布汀膠囊的生物利用度約為20%,食物影響吸收速度僅不影響吸收程度[表現(xiàn)為血藥峰濃度降低,達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng),但藥一時(shí)曲線下面積(AUC)不變]。利福布汀膠囊能透入各種組織與體液,尤以膽道中濃度最高,利福布汀膠囊可達(dá)血藥濃度的300~500倍,腦脊液中含藥量較低,約為血藥濃度的50%。利福布汀膠囊正常人口服600mg后3h達(dá)峰濃度0.4~0.6mg/L,遠(yuǎn)低于利福平(12~14mg/L)。利福布汀膠囊的血漿半衰期個(gè)體差異較大,平均為45±16h,遠(yuǎn)大于利福平(3.5±0.8h)。利福布汀膠囊的血漿蛋白結(jié)合率為72%~85%,分布容積為45±17L/kg,總體清除率為0.69±0.32L/(h·kg)。
利福布汀膠囊的藥物經(jīng)消化道吸收后能迅速經(jīng)膽汁排泄,經(jīng)尿排泄的原形藥物極少。利福布汀膠囊的藥物經(jīng)肝藥酶代謝,利福布汀膠囊主要代謝產(chǎn)物為25-O-去乙酰利福布汀和31-OH-利福布汀,前者有與母體相同的抗菌活性,后者抗菌活性為母體的1/10。利福布汀膠囊對(duì)肝功能輕度損害時(shí),體內(nèi)藥物動(dòng)力學(xué)行為無(wú)明顯改變;當(dāng)肝功能受損嚴(yán)重時(shí),AUC增加明顯。利福布汀膠囊對(duì)腎功能不全時(shí),末發(fā)現(xiàn)藥物蓄積現(xiàn)象,性別和年齡對(duì)其體內(nèi)過(guò)程無(wú)明顯影響。利福布汀膠囊同利福平一樣,利福布汀膠囊對(duì)肝微粒體酶有誘導(dǎo)作用,連續(xù)用藥10d,AUC下降38%,血藥濃度也逐漸下降。
利福布汀膠囊用于結(jié)核的用量:0.15g-0.3g/次,1次/天。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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