拉替拉韋鉀片為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為拉替拉韋鉀。那么，拉替拉韋鉀片會(huì)出現(xiàn)哪些全身性不適呢？

拉替拉韋鉀片與食物或不與食物同時(shí)服用。拉替拉韋鉀片在HIV感染的患者中進(jìn)行的關(guān)鍵安全性和有效性研究中服用拉替拉韋不需要考慮食物的影響。評(píng)估健康志愿者低脂，中脂和高脂飲食對(duì)穩(wěn)態(tài)拉替拉韋藥代動(dòng)力學(xué)特征的作用。拉替拉韋鉀片與空腹比較，中脂飲食后服用多劑量拉替拉韋AUC增加13%，沒(méi)有臨床意義。拉替拉韋鉀片與空腹比較，中脂飲食后拉替拉韋C12hr高出66%，Cmax高出5%。高脂飲食后服用拉替拉韋AUC和Cmax增加約2倍，而C12hr增加4.1倍。拉替拉韋鉀片的低脂飲食后服用拉替拉韋AUC和Cmax分別減少46%和52%；C12hr沒(méi)有改變。拉替拉韋鉀片相對(duì)于空腹，食物顯然增加藥代動(dòng)力學(xué)特征的可變性。

拉替拉韋鉀片的終末半衰期約為9小時(shí)，較短α相半衰期（約1小時(shí)）占了AUC面積的大部分。拉替拉韋鉀片經(jīng)放射性同位素標(biāo)記的拉替拉韋口服給藥后，約51%和32%的給藥量分別經(jīng)糞便和尿液排泄。拉替拉韋鉀片在糞便中，僅存在拉替拉韋，多數(shù)可能來(lái)源于經(jīng)膽汁分泌的拉替拉韋？葡糖苷酸的水解作用，這與臨床前試驗(yàn)的觀察結(jié)果相吻合。拉替拉韋鉀片在尿液中檢測(cè)到了兩種成份，即拉替拉韋和拉替拉韋-葡糖苷酸，分別為給藥量的9%和23%。拉替拉韋鉀片主要的循環(huán)物為拉替拉韋，大約占總放射活性的70%；拉替拉韋鉀片的血漿中剩余部分的放射活性則來(lái)源于拉替拉韋葡糖苷酸。采用異構(gòu)酶選擇性化學(xué)抑制劑和cDNA表達(dá)的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶（UGT）的研究顯示，UGT1A1是拉替拉韋葡糖苷酸形成過(guò)程中的關(guān)鍵酶。因此，數(shù)據(jù)表明拉替拉韋體內(nèi)清除的主要機(jī)制為UGT1A1-介導(dǎo)的葡糖醛酸化反應(yīng)。

拉替拉韋鉀片的全身性不適和給藥部位異常：常見： 衰弱、疲乏。罕見： 發(fā)熱、 胸部不適、寒戰(zhàn)、自覺發(fā)熱、激惹，藥物不耐受，面部浮腫，脂肪壞死。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）