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拉替拉韋鉀片對(duì)胃腸道的影響有哪些呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/4/15 16:01:58
    導(dǎo)讀:拉替拉韋鉀片空腹?fàn)顟B(tài)下Tmax出現(xiàn)于給藥后約3小時(shí)。在100mg至600mg的劑量范圍內(nèi),拉替拉韋鉀片AUC和Cmax隨著劑量的增加成比例增長(zhǎng)。

拉替拉韋鉀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。拉替拉韋鉀片的主要成份為拉替拉韋鉀。那么,拉替拉韋鉀片對(duì)胃腸道的影響有哪些呢?

拉替拉韋鉀片口服給藥后迅速吸收,拉替拉韋鉀片空腹?fàn)顟B(tài)下Tmax出現(xiàn)于給藥后約3小時(shí)。在100mg至600mg的劑量范圍內(nèi),拉替拉韋鉀片AUC和Cmax隨著劑量的增加成比例增長(zhǎng)。在100mg至800mg的劑量范圍內(nèi),拉替拉韋鉀片C12hr隨著劑量的增加成比例增長(zhǎng);在100mg至1600mg的劑量范圍內(nèi),則隨著劑量的增加呈現(xiàn)出略低于成比例增長(zhǎng)的趨勢(shì)。拉替拉韋鉀片采用每日兩次的給藥方案時(shí),拉替拉韋鉀片大約在給藥后前2日內(nèi)迅速達(dá)到藥代動(dòng)力學(xué)穩(wěn)態(tài)。AUC和Cmax的累積甚小,甚至無(wú)累積,C12hr則存在輕度累積。尚未確定拉替拉韋的絕對(duì)生物利用度。

拉替拉韋鉀片在接受拉替拉韋400mg,每日兩次單藥治療的患者中,藥物暴露的特征是:幾何平均AUC0-12hr14.3mMhr,C12hr142nM。拉替拉韋鉀片的研究表明,拉替拉韋鉀片的藥代動(dòng)力學(xué)存在較大的變異性。拉替拉韋鉀片對(duì)于方案018和019中觀察到的C12hr,受試者間變異系數(shù)(CV)為212%,受試者內(nèi)變異系數(shù)為122%。拉替拉韋鉀片適應(yīng)癥的確立是基于對(duì)兩個(gè)臨床對(duì)照研究24周時(shí)的血漿HIV-1RNA水平進(jìn)行的分析。這些研究是在接受過(guò)三種抗反轉(zhuǎn)錄病毒抑制劑治療(非核苷類(lèi)反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、核苷類(lèi)反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑)并有疾病臨床進(jìn)展的成年患者中進(jìn)行的。

拉替拉韋鉀片對(duì)胃腸道的影響:腹痛,嘔吐。罕見(jiàn):腹脹、上腹痛、便秘、胃腸道疼痛、腹部不適、消化不良、胃腸脹氣、胃炎、舌炎、胃食管返流病,口干燥。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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