拉替拉韋鉀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為拉替拉韋鉀。那么,拉替拉韋鉀片會出現(xiàn)哪些淋巴系統(tǒng)疾病呢?
拉替拉韋鉀片與食物或不與食物同時服用。拉替拉韋鉀片在HIV感染的患者中進行的關(guān)鍵安全性和有效性研究中服用拉替拉韋不需要考慮食物的影響。評估健康志愿者低脂,中脂和高脂飲食對穩(wěn)態(tài)拉替拉韋藥代動力學特征的作用。拉替拉韋鉀片與空腹比較,中脂飲食后服用多劑量拉替拉韋AUC增加13%,沒有臨床意義。拉替拉韋鉀片與空腹比較,中脂飲食后拉替拉韋C12hr高出66%,Cmax高出5%。高脂飲食后服用拉替拉韋AUC和Cmax增加約2倍,而C12hr增加4.1倍。拉替拉韋鉀片的低脂飲食后服用拉替拉韋AUC和Cmax分別減少46%和52%;C12hr沒有改變。拉替拉韋鉀片相對于空腹,食物顯然增加藥代動力學特征的可變性。
拉替拉韋鉀片的終末半衰期約為9小時,較短α相半衰期(約1小時)占了AUC面積的大部分。拉替拉韋鉀片經(jīng)放射性同位素標記的拉替拉韋口服給藥后,約51%和32%的給藥量分別經(jīng)糞便和尿液排泄。拉替拉韋鉀片在糞便中,僅存在拉替拉韋,多數(shù)可能來源于經(jīng)膽汁分泌的拉替拉韋?葡糖苷酸的水解作用,這與臨床前試驗的觀察結(jié)果相吻合。拉替拉韋鉀片在尿液中檢測到了兩種成份,即拉替拉韋和拉替拉韋-葡糖苷酸,分別為給藥量的9%和23%。拉替拉韋鉀片主要的循環(huán)物為拉替拉韋,大約占總放射活性的70%;拉替拉韋鉀片的血漿中剩余部分的放射活性則來源于拉替拉韋葡糖苷酸。采用異構(gòu)酶選擇性化學抑制劑和cDNA表達的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)的研究顯示,UGT1A1是拉替拉韋葡糖苷酸形成過程中的關(guān)鍵酶。因此,數(shù)據(jù)表明拉替拉韋體內(nèi)清除的主要機制為UGT1A1-介導的葡糖醛酸化反應。
拉替拉韋鉀片對血液與淋巴系統(tǒng)疾病:罕見:貧血、巨幼紅細胞性貧血,中性粒細胞減少癥。
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(實習編緝:張桂平)
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