拉替拉韋鉀片的主要成份為拉替拉韋鉀?；瘜W(xué)名稱：N-[（4-氟苯基）甲基]-1，6-二氫-5-羥基-1-甲基-2-[1-甲基-1-[[（5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基）羰基]氨基]乙烷基]-6-氧代-4-嘧啶甲酰胺一鉀鹽。那么，拉替拉韋鉀片可以治療什么疾病呢？

拉替拉韋鉀片可抑制HIV整合酶的催化活性，這是一種病毒復(fù)制所必需的HIV-編碼酶。拉替拉韋鉀片抑制整合酶可防止感染早期HIV基因組共價(jià)插入或整合到宿主細(xì)胞基因組上。拉替拉韋鉀片整合失敗的HIV基因組無(wú)法引導(dǎo)生成新的感染性病毒顆粒，因此抑制整合可預(yù)防病毒感染的傳播。拉替拉韋鉀片對(duì)包括DNA聚合酶α，β和γ在內(nèi)的人體磷酸轉(zhuǎn)移酶無(wú)明顯抑制作用。

拉替拉韋鉀片口服給藥后迅速吸收，拉替拉韋鉀片空腹?fàn)顟B(tài)下Tmax出現(xiàn)于給藥后約3小時(shí)。在100mg至600mg的劑量范圍內(nèi)，拉替拉韋鉀片AUC和Cmax隨著劑量的增加成比例增長(zhǎng)。在100mg至800mg的劑量范圍內(nèi)，拉替拉韋鉀片C12hr隨著劑量的增加成比例增長(zhǎng)；在100mg至1600mg的劑量范圍內(nèi)，則隨著劑量的增加呈現(xiàn)出略低于成比例增長(zhǎng)的趨勢(shì)。拉替拉韋鉀片采用每日兩次的給藥方案時(shí)，拉替拉韋鉀片大約在給藥后前2日內(nèi)迅速達(dá)到藥代動(dòng)力學(xué)穩(wěn)態(tài)。AUC和Cmax的累積甚小，甚至無(wú)累積，C12hr則存在輕度累積。尚未確定拉替拉韋的絕對(duì)生物利用度。

拉替拉韋鉀片適用于與其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，拉替拉韋鉀片用于曾接受過(guò)治療的HIV-1感染的成年患者，這些患者有病毒復(fù)制的證據(jù)并且對(duì)多種抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物耐藥。

拉替拉韋鉀片適應(yīng)癥的確立是基于對(duì)兩個(gè)臨床對(duì)照研究24周時(shí)的血漿HIV-1RNA水平進(jìn)行的分析。這些研究是在接受過(guò)三種抗反轉(zhuǎn)錄病毒抑制劑治療(非核苷類(lèi)反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、核苷類(lèi)反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑)并有疾病臨床進(jìn)展的成年患者中進(jìn)行的。

拉替拉韋鉀片與其他活性藥物聯(lián)合使用時(shí)產(chǎn)生治療應(yīng)答的可能性更大。在未經(jīng)治療的成年患者或兒童患者中尚無(wú)本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。尚沒(méi)有本品影響HIV-1感染的臨床進(jìn)展的研究結(jié)果。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）