甲睪酮片的主要成份甲睪酮。主治原發(fā)性或繼發(fā)性男性性功能低減；絕經(jīng)期后女性晚期乳腺癌的姑息性治療。那么，大劑量應(yīng)用甲睪酮片會怎樣呢？

甲睪酮片經(jīng)胃腸道和口腔粘膜吸收，甲睪酮片口服10mg后1～2小時血藥濃度達高峰，T1/2約為2.5～3.5小時，甲睪酮片在體內(nèi)代謝較睪酮慢。甲睪酮片舌下含用的療效比口服高2倍。甲睪酮片口服經(jīng)肝臟代謝失活，故以舌下含服為宜，劑量可減半。甲睪酮片代謝產(chǎn)物（多數(shù)為結(jié)合型）和約給藥劑量的5%～10%以原形從尿排出。

甲睪酮片為人工合成的雄激素。甲睪酮片能促進男性器官及副性征的發(fā)育、成熟；甲睪酮片對抗雌激素，甲睪酮片可以抑制子宮內(nèi)膜生長及垂體——性腺功能；甲睪酮片具有促進蛋白質(zhì)合成及骨質(zhì)形成；甲睪酮片刺激骨髓造血功能，甲睪酮片使紅細胞和血狀紅蛋白增加。甲睪酮片的雄激素作用于蛋白同化作用之比為1：1。

甲睪酮片長期大劑量應(yīng)用易致膽汁郁積性肝炎，出現(xiàn)黃疸，肝功能異常。舌下給藥可致口腔炎，表現(xiàn)為疼痛、流涎等癥狀。

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（實習(xí)編緝：張桂平）