布地奈德氣霧劑是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素。它能增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性,抑制免疫反應(yīng)和降低抗體合成。那么,布地奈德氣霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)會是如何呢?
布地奈德氣霧劑的性狀為淡黃色至灰白色的混懸液體,藥液灌裝在耐壓鋁瓶中,撳壓閥門的推動(dòng)鈕,藥液即成霧狀噴出。
布地奈德氣霧劑主要成分是布地奈德。化學(xué)名:16α,17α-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20二酮。分子式:C25H34O6,分子量:430.5。
布地奈德氣霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)會是:本品經(jīng)吸入給藥后,絕對生物利用度為39%,吸入1mg布地奈德后30分鐘最大血藥濃度達(dá)峰值,Cmax小于0.01nmol/L。本品半衰期為2—3小時(shí),分布容積為3L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為85-90%。吸入單劑量1600μg后1.5-4小時(shí)肺中的藥物濃度為5.5nmol/L,而同時(shí)平均血藥濃度為0.63nmol/L。吸入本品500μg后,32%的藥物經(jīng)尿液排出,15%經(jīng)糞便排出。吸入給藥后,大約10%的藥物沉積在肺里,被吞咽的殘余藥物,約90%經(jīng)肝臟首過代謝失活,主要代謝產(chǎn)物為16α-羥基潑尼松龍和6β-基布地奈德。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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