藥理毒理是研究一個(gè)藥物對(duì)人體的不利影響，副作用研究藥物對(duì)人體產(chǎn)生癥狀，藥物機(jī)制，治療效應(yīng)及檢測(cè)其毒性，尤其是藥物對(duì)人體的毒性。鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。鹽酸莫西沙星片有什么藥理毒理？

鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)的藥理毒理如下:

1、藥理作用

(1)作用機(jī)制:莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對(duì)β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。

(2)耐藥:導(dǎo)致對(duì)青霉素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機(jī)制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性?？傊淠退幝屎艿?10-7-10-10)。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對(duì)其它喹諾酮類耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星敏感。

(3)對(duì)人類腸道菌群的作用:通過對(duì)兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。

(4)體外試驗(yàn)敏感數(shù)據(jù)*已經(jīng)證實(shí)對(duì)敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效+莫西沙星對(duì)除了由MecA基因介導(dǎo)的以外的甲氧西林耐藥葡萄球菌的體外MIC值在其敏感范圍內(nèi)，因此，如果發(fā)現(xiàn)MecA基因介導(dǎo)的甲氧西林耐藥菌不應(yīng)使用莫西沙星。*已經(jīng)證實(shí)對(duì)敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效*已經(jīng)證實(shí)對(duì)敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效對(duì)于任何細(xì)菌的獲得性耐藥可能隨地理和時(shí)間而改變，但目前莫西沙星尚無(wú)這方面的資料。局部耐藥是可能出現(xiàn)的，特別是治療嚴(yán)重感染時(shí)。上述體外敏感試驗(yàn)結(jié)果可用來(lái)指導(dǎo)判斷微生物是否對(duì)莫西沙星敏感。單劑量靜脈和口服給予400mg莫西沙星的PK/PD比較。需住院病人的AUC

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）