鈣補(bǔ)充劑:當(dāng)給予高劑量鈣補(bǔ)充劑時(shí),僅觀察到吸收率稍有減少,而吸收范圍保持不變。高劑量鈣補(bǔ)充劑對(duì)莫西沙星的吸收不具有臨床意義。鹽酸莫西沙星片對(duì)茶堿有影響嗎?
茶堿:莫西沙星對(duì)穩(wěn)態(tài)時(shí)的茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響,提示莫西沙星對(duì)P450酶的1A2亞型無(wú)影響。當(dāng)服用莫西沙星治療時(shí),達(dá)到穩(wěn)態(tài)的茶堿濃度未升高。因此,服用莫西沙星時(shí)不必調(diào)整茶堿的用量。
鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)為暗紅色薄膜衣片。鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲),如:急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。
莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性菌,革蘭陰性菌,厭氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原體,衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性??咕饔脵C(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明,莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對(duì)β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí),莫西沙星體內(nèi)活性高。(2)耐藥導(dǎo)致對(duì)青霉素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機(jī)制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出,該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性??傊淠退幝屎艿?10-7-10-10)。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是,一些對(duì)其它喹諾酮類耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星敏感。(3)對(duì)人類腸道菌群的作用通過對(duì)兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化:大腸桿菌,芽孢桿菌,普通擬桿菌,腸球菌,克雷白桿菌和厭氧菌如:雙歧桿菌,真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常,未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。(4)體外試驗(yàn)敏感數(shù)據(jù)*已經(jīng)證實(shí)對(duì)敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效+莫西沙星對(duì)除了由MecA基因介導(dǎo)的以外的甲氧西林耐藥葡萄球菌的體外MIC值在其敏感范圍內(nèi),因此,如果發(fā)現(xiàn)MecA基因介導(dǎo)的甲氧西林耐藥菌不應(yīng)使用莫西沙星。*已經(jīng)證實(shí)對(duì)敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效*已經(jīng)證實(shí)對(duì)敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效對(duì)于任何細(xì)菌的獲得性耐藥可能隨地理和時(shí)間而改變,但目前莫西沙星尚無(wú)這方面的資料。局部耐藥是可能出現(xiàn)的,特別是治療嚴(yán)重感染時(shí)。上述體外敏感試驗(yàn)結(jié)果可用來指導(dǎo)判斷微生物是否對(duì)莫西沙星敏感。單劑量靜脈和口服給予400mg莫西沙星的PK/PD比較。需住院病人的AUC
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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