艾普拉唑腸溶片為口服藥，使用時(shí)成人十二指腸潰瘍，每日晨起空腹吞服，一次10mg，一日一次。療程為4周，或遵醫(yī)囑。那么，艾普拉唑腸溶片的藥理毒理是什么內(nèi)容呢？

【藥理毒理】

藥理作用:艾普拉唑?qū)俨豢赡嫘唾|(zhì)子泵抑制劑，其結(jié)構(gòu)屬于苯并咪唑類(lèi)。艾普拉唑經(jīng)口服后選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞，轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物，與H+、K+-ATP酶上的巰基作用，形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合，不可逆抑制H+、K+-ATP酶，產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。

毒性研究:1.遺傳毒性：艾普拉唑CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。小鼠微核實(shí)驗(yàn)結(jié)果為陰性。

2.生殖毒性：大鼠在妊娠第6天到第17天經(jīng)口給予本品20、80、160、320mg/kg，動(dòng)物著床前丟失略有增加，其他未見(jiàn)異常。雄性大鼠交配前63天、交配期間及交配期結(jié)束后2周，雌性大鼠在交配前14天、交配期間直至妊娠第17天時(shí)經(jīng)口給予本品，當(dāng)劑量達(dá)到320mg/kg時(shí)，動(dòng)物胎仔出現(xiàn)外形和內(nèi)臟異常發(fā)生率升高，包括：小眼球、亞珠網(wǎng)膜間隙膨大、腹裂畸形、外生殖器畸形、體形短小、全身水腫、無(wú)隙肛門(mén)以及上肢和下肢異常等，枕骨、一個(gè)或更多個(gè)胸中心骨化不完全，第五掌骨未能骨化等。大鼠在妊娠第6至產(chǎn)后第21天，經(jīng)口給予本品，1000mg/kg組F1代大鼠出現(xiàn)體毛粗糙和脫毛現(xiàn)象，并出現(xiàn)骨化延遲現(xiàn)象。200和1000mg/kg組F1代大鼠肝臟重量顯著減輕。F1代雌性大鼠妊娠后檢查，發(fā)現(xiàn)黃體數(shù)、著床數(shù)和活胎數(shù)均下降。

3.致癌性:P53（＋/－）小鼠連續(xù)26周經(jīng)口給予本品，在16和64mg/kg/d劑量下動(dòng)物出現(xiàn)胃重量增加，病理檢查可見(jiàn)基底黏膜增生。F344大鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予本品，在43和138mg/kg/d劑量下，動(dòng)物胃腺體出現(xiàn)良性和惡性神經(jīng)內(nèi)分泌瘤。

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（實(shí)習(xí)編輯：林炳揚(yáng)）