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阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊與血管緊張素轉(zhuǎn)換抑制劑合用是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/4/7 22:17:58
    導(dǎo)讀:阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊具有高度親水性(logP=3.71,PH=7),但是動(dòng)物研究結(jié)果顯示雙嘧達(dá)莫基本上不透過血-腦屏障。

阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊每粒含雙嘧達(dá)莫100mg和阿司匹林12.5mg。已知對(duì)其它非甾體抗炎藥過敏者禁用。那么,阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊與血管緊張素轉(zhuǎn)換抑制劑合用是怎樣呢?

阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊中阿司匹林與雙嘧達(dá)莫間無(wú)顯著的相互作用。各成分的動(dòng)力學(xué)參數(shù)并未因合并給藥(如阿司達(dá)莫緩釋膠囊)而發(fā)生改變。阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊多劑量口服后,阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2.7±0.4小時(shí),第4、5天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),穩(wěn)態(tài)峰濃度為1253.9±425.4ug/L,平均血藥濃度為469.5±225.1ug/L。阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊食物對(duì)其吸收的影響尚不清楚。阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊具有高度親水性(logP=3.71,PH=7),但是動(dòng)物研究結(jié)果顯示雙嘧達(dá)莫基本上不透過血-腦屏障。阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊穩(wěn)態(tài)的分布容積約92L,約99%的雙嘧達(dá)莫與血漿蛋白結(jié)合,主要為α1-酸醣蛋白及白蛋白。

阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊在肝臟代謝,阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊主要與葡萄糖醛酸結(jié)合,生成最初的代謝物單葡糖醛酸代謝物,阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊具有較低的藥物活性。阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊在血漿中,藥物總量的80%以藥物原形存在,約20%以單葡糖醛酸代謝物形式存在。阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊多數(shù)的葡萄糖醛酸代謝物(約95%)經(jīng)肝臟排泄,已有表明其具肝腸循環(huán)。阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊對(duì)腎排泄原形藥物可忽略,尿排泄葡萄糖醛酸代謝物也很低(約5%),阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊口服后的消除半衰期約為13.6小時(shí)。

阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑合用:阿司匹林間接作用于腎素-血管緊張素轉(zhuǎn)換通道,與阿司匹林共同給藥,ACE抑制劑的降鈉及降血壓作用降低。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)

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