苯磺酸氨氯地平滴丸為白色至淺黃色滴丸。苯磺酸氨氯地平滴丸的主要成份為苯磺酸氨氯地平。那么,苯磺酸氨氯地平滴丸的全身反應是怎樣呢?
苯磺酸氨氯地平滴丸口服后吸收完全但緩慢,6-12小時達到峰濃度。苯磺酸氨氯地平滴丸單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;苯磺酸氨氯地平滴丸單次口服10mg,苯磺酸氨氯地平滴丸d血藥峰值為5.9ng/ml。苯磺酸氨氯地平滴丸絕對生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。苯磺酸氨氯地平滴丸循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結合,分布容積為21L/kg。苯磺酸氨氯地平滴丸持續(xù)用藥后7-8天達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。苯磺酸氨氯地平滴丸以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產物(90%)。
苯磺酸氨氯地平滴丸通過降低外周血管阻力(心臟后負荷)使心率-收縮壓乘積降低,實現(xiàn)不同運動量級別的心肌需氧量的下降。苯磺酸氨氯地平滴丸選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞,苯磺酸氨氯地平滴丸對平滑肌的作用大于心肌。苯磺酸氨氯地平滴丸與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率,因此藥理作用逐漸產生。苯磺酸氨氯地平滴丸是外周動脈擴張劑,苯磺酸氨氯地平滴丸直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。
苯磺酸氨氯地平滴丸的全身反應:過敏性反應、乏力、背痛、潮熱、全身不適、疼痛、僵直、體重增加、體重下降。
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(實習編緝:陳志方)
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