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琥乙紅霉素片的副作用有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/4/4 23:28:50
    導(dǎo)讀:琥乙紅霉素片在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收,琥乙紅霉素片在體內(nèi)酯化物部分水解為堿??崭箍诜?00mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度。

琥乙紅霉素片為白色片。主要成份為琥乙紅霉素(紅霉素的琥珀酸乙酯)。那么,琥乙紅霉素片的副作用有什么呢?

琥乙紅霉素片在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收,琥乙紅霉素片在體內(nèi)酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度,琥乙紅霉素片的酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L,游離堿為0.6mg/L。琥乙紅霉素片的吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝,膽汁和脾中的濃度為高,琥乙紅霉素片在腎,肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。

琥乙紅霉素片在皮下組織,痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸,腹水,膿液等中的濃度可達有效水平。琥乙紅霉素片有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中,但不易透過血腦屏障,腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。琥乙紅霉素片可進入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。

琥乙紅霉素片的表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結(jié)合率為70%~90%。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝,T1/2為1.4~2小時,無尿患者的T1/2可延長至4.8~6小時。琥乙紅霉素片主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進行腸肝循環(huán),約2%~5%的口服量自腎小球濾過排出,尿中濃度可達10~100mg/L。糞便中也含有一定量。琥乙紅霉素片的血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。琥乙紅霉素片的副作用是:

1.服用本品后發(fā)生肝毒性反應(yīng)者較服用其他紅霉素制劑為多見,服藥數(shù)日或1~2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時可出現(xiàn)黃疸,肝功能試驗顯示淤膽,停藥后常可恢復(fù)。

2.胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。

3.大劑量應(yīng)用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復(fù)。

4.過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等,發(fā)生率約0.5%~1%。

5.其他,偶有心律失常,口腔或陰道念珠菌感染。

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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)

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