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替米沙坦膠囊藥代動力學(xué)怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/4/4 13:53:39
    導(dǎo)讀:替米沙坦不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝,通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無藥理活性。

替米沙坦膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。用于治療原發(fā)性高血壓。那么,替米沙坦膠囊藥代動力學(xué)怎樣?

替米沙坦膠囊的藥代動力學(xué)是:

替米沙坦不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝,通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無藥理活性。最終清除半衰期為24小時,故只需每日口服一次。達(dá)峰時0.5~1小時,口服降壓起效迅速。臨床未見相關(guān)的替米沙坦蓄積作用??诜r,替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄,完全以未改變的化合物形式排出。

替米沙坦口服吸收迅速,食物不影響吸收。絕對生物利用度平均值約50%。大部分與血漿蛋白結(jié)合(>99.5%)。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vss)約為500L,靶器官組織親和力高。

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(實習(xí)編輯:劉子軒)

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