環(huán)磷酰胺片抗瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤有抑制作用。但是，環(huán)磷酰胺片有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開(kāi)始用藥時(shí)必須中止哺乳。那么，環(huán)磷酰胺片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

環(huán)磷酰胺片在體外無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過(guò)量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔?。其作用機(jī)制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。

環(huán)磷酰胺片的藥代動(dòng)力學(xué)是：環(huán)磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，約1小時(shí)后達(dá)血漿峰濃度，在肝臟轉(zhuǎn)化釋出磷酰胺氮芥，其代謝產(chǎn)物約50%與蛋白結(jié)合。靜注后血漿半衰期4～6小時(shí)，48小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎臟排出50%～70%，其中68%為代謝產(chǎn)物，32%為原形。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉燕玲）