鹽酸地爾硫卓控釋膠囊的主要成份為鹽酸地爾硫卓,禁用于病態(tài)竇房結(jié)綜合癥未安裝起搏器者。那么,鹽酸地爾硫卓控釋膠囊用于勞力型心絞的用量是怎樣呢?
鹽酸地爾硫卓控釋膠囊不改變心臟的輸出并保持腎臟的血流率,鹽酸地爾硫卓控釋膠囊優(yōu)先抑制去甲腎上腺素和血管緊張素II的血管收縮作用。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊在高血壓大鼠中,鹽酸地爾硫卓控釋膠囊在利尿的同時(shí)不改變尿鈉/鉀比率。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊能夠減少原發(fā)性高血壓大鼠的心肌肥大。它也可以減少大鼠動(dòng)脈鈣質(zhì)沉著的進(jìn)展。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊的兩個(gè)主要的活性代謝物(去乙酰地爾硫卓和N-單去甲基地爾硫卓)亦有藥理活性,大約是鹽酸地爾硫卓活性的50%。
鹽酸地爾硫卓控釋膠囊能夠阻斷膜鈣離子進(jìn)入心肌纖維和血管平滑肌纖維,因此減少細(xì)胞內(nèi)到達(dá)收縮蛋白的鈣離子濃度。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊可以增加冠脈血流而不誘導(dǎo)冠脈回流(竊血效應(yīng))。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊作用在小的冠狀動(dòng)脈、大的靜脈和側(cè)支動(dòng)脈,鹽酸地爾硫卓控釋膠囊對(duì)外周全身動(dòng)脈的擴(kuò)血管作用是適度的,鹽酸地爾硫卓控釋膠囊可在不減弱收縮力的劑量下觀察到。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊的兩個(gè)主要的活性代謝物(去乙酰地爾硫卓和N-單去甲基地爾硫卓)亦有藥理活性,大約是鹽酸地爾硫卓活性10~20%。
鹽酸地爾硫卓控釋膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為微黃色至類白色包衣小丸。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊用于治療高血壓,肥源性心肌病,冠狀動(dòng)脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊通過(guò)減少鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞,鹽酸地爾硫卓控釋膠囊通過(guò)減少動(dòng)脈血管的緊張性而擴(kuò)張血管,降低外周阻力。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊在不同的高血壓動(dòng)物模型中,特別是在高血壓大鼠,鹽酸地爾硫卓控釋膠囊降低血壓而不引起反射性心動(dòng)過(guò)速。
鹽酸地爾硫卓控釋膠囊用于勞力型心絞的用量:一次1粒,一天1次,24小時(shí)持續(xù)平穩(wěn)降壓。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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