阿奇霉素膠囊是一種抗菌感染藥物,如果患者是敏感菌所導致的咳嗽癥狀,那么是可以服用阿奇霉素膠囊來進行治療的,并且療效甚好。那么,阿奇霉素膠囊的藥動力學會是如何呢?
阿奇霉素膠囊的主要成份是阿奇霉素,化學名:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。
阿奇霉素膠囊口服,在飯前1小時或飯后2小時服用。
阿奇霉素膠囊的作用機制與紅霉素相同,主要與細菌核糖體的50S亞單位結合,抑制依賴于RNA的蛋白合成。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。
阿奇霉素膠囊的藥動力學會是:口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達峰時間為2.5~2.6小時,血藥峰濃度(Cmax)為0.4~0.45mg/L。本品在體內分布廣泛,在各組織內濃度可達同期血濃度的10~100倍,在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高,前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時,給藥量的50%以上以原形經膽道排出,給藥后72小時內約4.5%以原形經尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低,當血藥濃度為0.02μg/ml時,血清蛋白結合率為15%;當血藥濃度為2μg/ml時,血清蛋白結合率為7%。
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(實習編緝:陳志方)
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