隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用??;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。肽類藥物就是最典型的例子。一般來說,體內(nèi)的許多生物活性肽如內(nèi)啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn),但是,體內(nèi)不穩(wěn)定,口服無效。那么,枸櫞酸坦度螺酮片是否服用后不會(huì)在體內(nèi)蓄積?
枸櫞酸坦度螺酮片功能主治各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài),如廣泛性焦慮癥;原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。
健康成人一次口服20mg時(shí),吸收迅速,0.8-1.4小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度(2.9-3.2ng/mL),其血中濃度半衰期約為1.2-1.4小時(shí)?;静皇苓M(jìn)食影響。健康成人每次10mg,每日3次,5天連續(xù)口服時(shí),血中濃度與1次口服時(shí)相同,無蓄積性。心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時(shí),血中濃度與健康成人相同,吸收迅速,無蓄積性。
本藥迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以內(nèi),70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí),基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%,大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。
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(實(shí)習(xí)編輯:吳文君)
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