磷酸氟達(dá)拉濱片的主要成份為磷酸氟達(dá)拉濱。用于B細(xì)胞性慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL)患者的治療。那么,磷酸氟達(dá)拉濱片的禁忌是怎樣呢?
磷酸氟達(dá)拉濱片口服后,磷酸氟達(dá)拉濱片的血漿濃度在用藥后1-2小時(shí)出現(xiàn),可大約達(dá)到靜脈用藥時(shí)輸注末血藥濃度的20-30%。磷酸氟達(dá)拉濱片在單次或重復(fù)用藥后2F-ara-A的平均系統(tǒng)生物利用度為50-65%,且在服用溶液或速釋片后相似。磷酸氟達(dá)拉濱片在口服2F-ara-AMP并同時(shí)進(jìn)食,可以觀察到系統(tǒng)生物利用度(AUC)輕度升高([10%),磷酸氟達(dá)拉濱片的血漿峰濃度(Cmax)輕度下降,且Cmax延時(shí)出現(xiàn);磷酸氟達(dá)拉濱片的終末半衰期未受影響。
磷酸氟達(dá)拉濱片主要靠腎臟排出,靜脈注射劑量的40-60%通過(guò)尿液排出。磷酸氟達(dá)拉濱片在實(shí)驗(yàn)室動(dòng)物中用[sup]3[/sup]H-2F-ara-AMP進(jìn)行的藥物總出入量實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),從尿液中可以完全回收放射性標(biāo)記物。磷酸氟達(dá)拉濱片作用機(jī)制仍然不清楚,推測(cè)其對(duì)于DNA.RNA和蛋白質(zhì)合成的作用可抑制DNA的合成從而抑制細(xì)胞的生長(zhǎng)。磷酸氟達(dá)拉濱片的體外研究表明,CLL細(xì)胞接觸2F-ara-A可觸發(fā)DNA斷裂和凋亡的細(xì)胞死亡特征。磷酸氟達(dá)拉濱片的禁忌是:
1.禁用于對(duì)磷酸氟達(dá)拉濱及其所含成分過(guò)敏的患者,肌酐清除率小于30ml/min的腎功能不全患者和失代償性溶血性貧血的患者。
2.妊娠及哺乳期禁用磷酸氟達(dá)拉濱。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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