鹽酸纈更昔洛韋片為粉紅色卵圓形薄膜包衣口服片。主要成份為鹽酸纈更昔洛韋。其化學(xué)名為:1.L-纈氨酸,-2[(2-氨-1,6-二氫-6-氧-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羥-丙酯,單鹽酸鹽。那么,鹽酸纈更昔洛韋片的用法用量是怎樣呢?
鹽酸纈更昔洛韋片適用于治療獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS)合并巨細(xì)胞病毒(CMV)視網(wǎng)膜炎的病人,以及預(yù)防高危實(shí)體器官移植患者的CMV感染。鹽酸纈更昔洛韋片對(duì)敏感的人類病毒包括人類巨細(xì)胞病毒(HCMV),鹽酸纈更昔洛韋片對(duì)單純皰疹病毒-1和單純皰疹病毒-2(HSV-1,HSV-2),人皰疹病毒-6,7,8(HHV-6,7,8),EB病毒,水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)和乙型肝炎病毒。
鹽酸纈更昔洛韋片可以抑制病毒的活性主要通過(guò)抑制病毒DNA的合成:鹽酸纈更昔洛韋片競(jìng)爭(zhēng)性抑制病毒DNA聚合酶,使三磷酸脫氧鳥(niǎo)苷酸不能結(jié)合到DNA上,鹽酸纈更昔洛韋片的三磷酸更昔洛韋結(jié)合到病毒DNA上使病毒DNA鏈的延長(zhǎng)終止或受限制。鹽酸纈更昔洛韋片在體外更昔洛韋對(duì)CMV抗病毒作用的IC50范圍為0.08μM(0.02ug/ml)到14μM(3.5ug/ml)。
鹽酸纈更昔洛韋片的用法用量:注意:避免藥物過(guò)量的基本要求是嚴(yán)格按推薦劑量給藥。標(biāo)準(zhǔn)劑量:鹽酸纈更昔洛韋片口服給藥,應(yīng)與食物同服(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)-吸收)。鹽酸纈更昔洛韋片可迅速大量的轉(zhuǎn)化成更昔洛韋。以更昔洛韋測(cè)定的鹽酸纈更昔洛韋片的生物利用度比更昔洛韋膠囊高10倍,因此應(yīng)嚴(yán)格遵守以下所述的鹽酸纈更昔洛韋片用量和用法說(shuō)明(參見(jiàn)注意事項(xiàng)和藥物過(guò)量)。CMV視網(wǎng)膜炎的誘導(dǎo)治療:對(duì)于活動(dòng)性CMV視網(wǎng)膜炎患者,推薦劑量是900mg(兩片450mg的片劑),每天2次,服21天。延長(zhǎng)誘導(dǎo)治療可能增加骨髓毒性的危險(xiǎn)性(參見(jiàn)注意事項(xiàng))。CMV視網(wǎng)膜炎的維持治療:在誘導(dǎo)治療后,或?qū)τ诜腔顒?dòng)性CMV視網(wǎng)膜炎患者,推薦劑量是900mg(兩片450mg的片劑),每天1次。視網(wǎng)膜炎惡化的患者可重復(fù)誘導(dǎo)治療(參見(jiàn)誘導(dǎo)治療)。移植患者CMV感染的預(yù)防:已接受實(shí)體器官移植的患者,推薦劑量是900mg(兩片450mg的片劑),每天1次,從移植后10天內(nèi)開(kāi)始,直至移植后100天。特殊劑量指南腎功能不全病人:應(yīng)密切檢測(cè)血清肌酐或肌酐清除率水平。應(yīng)根據(jù)肌酐清除率按照以下所示(參見(jiàn)特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)和注意事項(xiàng))進(jìn)行劑量調(diào)整。CrCl≥(greaterthanorequalto)60mL/min者,誘導(dǎo)劑量為900mg,每天2次;維持劑量為900mg,每天1次。CrCl為40-59mL/min者,誘導(dǎo)劑量為450mg,每天2次;維持劑量為450mg,每天1次。CrCl為25-39mL/min者,誘導(dǎo)劑量為900mg,每天1次;維持劑量為900mg,隔天1次。CrCl為10-24mL/min者,誘導(dǎo)劑量為900mg,隔天1次;維持劑量為900mg,每周2次。按下面公式可根據(jù)血清肌酐估算肌酐清除率:男性=[140-年齡(歲)x體重(公斤)÷(72)x[0.011x血清肌酐(umol/L)]。女性=0.85×男性數(shù)值。進(jìn)行血液透析的病人:對(duì)于進(jìn)行血液透析的病人(CrCl<10mL/min),無(wú)法給出推薦劑量,因此鹽酸纈更昔洛韋片不能用于此類患者(參見(jiàn)特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)和注意事項(xiàng))。嚴(yán)重白細(xì)胞減少,中性粒細(xì)胞減少,貧血,血小板減少和全血細(xì)胞減少的病人:鹽酸纈更昔洛韋片(或更昔洛韋)治療的病人有發(fā)生嚴(yán)重白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、貧血、血小板減少、全血細(xì)胞減少、骨髓抑制和再生障礙性貧血的病例。如果中性粒細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)少于500個(gè)/uL,血小板計(jì)數(shù)少于25,000個(gè)/uL,或血紅蛋白少于8g/dl,都不能開(kāi)始鹽酸纈更昔洛韋片的治療(參見(jiàn)警告,注意事項(xiàng)和不良反應(yīng))。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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