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頭孢氨芐片的藥代動力學(xué)是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/3/29 16:38:11
    導(dǎo)讀:頭孢氨芐片主要成份為頭孢氨芐。化學(xué)名稱為(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物。

頭孢氨芐片適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟組織感染等。那么,頭孢氨芐片的藥代動力學(xué)是怎樣的?

頭孢氨芐片主要成份為頭孢氨芐?;瘜W(xué)名稱為(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物。

藥代動力學(xué):

本品口服吸收完全,生物利用度90%,空腹口服本品500mg,達峰時間為1小時,血藥峰濃度為18mg/L。頭孢氨芐的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但其血藥濃度較年輕人持續(xù)為久。給新生兒喂奶后2小時口服頭孢氨芐15mg/kg,達峰時間為6小時,血藥峰濃度為4.5mg/L。每6小時口服本品500mg后的痰液中平均濃度為0.32mg/L,膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管內(nèi)的濃度與血清濃度基本相等,關(guān)節(jié)腔滲出液中濃度約為血藥濃度的一半。產(chǎn)婦口服本品500mg后,羊水和臍帶血皆可獲得有效濃度,哺乳期婦女口服500mg后的乳汁中濃度為5mg/L。膽汁中濃度為血漿濃度的1~4倍。本品難以透過血腦屏障。本品的分布容積為0.26L/kg,蛋白結(jié)合率為10%~15%,正常健康人的消除半衰期為0.6~1.0小時,丙磺舒可使此消除半衰期延長至107分鐘,腎功能衰竭時消除半衰期可延長至5~30小時。新生兒消除半衰期為6.3小時。本品在體內(nèi)不代謝,以原形藥物自腎臟經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排出。24小時尿中排出量為給藥量的80%,口服500mg后尿中峰濃度可達2200mg/L。約5%的口服量由膽汁排出,糞中含量甚低。頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。餐后服用本品延緩吸收并降低血藥峰濃度,推薦空腹服用。

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(實習(xí)編輯:謝秀齊)

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