卡維地洛片用于原發(fā)性高血壓。主要成份為卡維地洛。化學(xué)名稱:1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。那么,哪些患者禁用卡維地洛片呢?
卡維地洛片口服后經(jīng)過立體選擇性首過代謝,卡維地洛片的健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍,右旋體終末消除T1/2為5~9h,左旋體為7~11h??ňS地洛片的藥物在肝臟廣泛代謝,主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物,但擴(kuò)張血管活性微弱,血漿濃度約是卡維地洛的1/10,藥代動(dòng)力學(xué)與原藥相似。
卡維地洛片<2%以原型經(jīng)尿排出,血漿清除率為500~700ml/min,卡維地洛片的代謝產(chǎn)物主要通過膽汁排入糞便??ňS地洛片對(duì)心功能不全患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加,平均AUC和Cmax增高,卡維地洛片的終末消除T1/2與健康者相似??ňS地洛片對(duì)肝腎功能不全的患者,卡維地洛片的血漿濃度增加??ňS地洛片對(duì)老年人的血漿水平比年輕人大約高50%。
NYHA分級(jí)IV級(jí)失代償性心功能不全,需要靜脈使用正性肌力藥物患者;氣管痙攣(2例報(bào)道持續(xù)性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關(guān)的氣管痙攣狀態(tài);二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯;病態(tài)竇房結(jié)綜合癥;心源性休克;嚴(yán)重心動(dòng)過緩;臨床嚴(yán)重肝功能不全患者;對(duì)本品過敏者;糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒禁用卡維地洛片。
方舟健客藥師溫馨提醒,藥物選擇因患者個(gè)體性差異而往往不同,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,詳情請(qǐng)咨詢方舟健客藥師,全國(guó)統(tǒng)一服務(wù)熱線:400-086-5111,這有逾百位??扑帋煘槟峁┤贪踩盟幹笇?dǎo)。
(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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