鹽酸地爾硫卓片為白色片。內(nèi)含適量使藥物在體內(nèi)緩緩釋放的阻滯劑。禁用于急性心肌梗塞或肺充血者。那么,鹽酸地爾硫卓片的注意事項是怎樣?
鹽酸地爾硫卓片適用于冠心病心絞痛,以及輕、中度高血壓,對伴有冠心病,心絞痛的高血壓患者尤為適用。鹽酸地爾硫卓片的致癌、致突變和生殖毒性作用有報告大鼠服用本品24個月,小鼠服用本品21個月未發(fā)現(xiàn)致癌作用。鹽酸地爾硫卓片的體外細(xì)菌實驗未發(fā)現(xiàn)致突變作用。鹽酸地爾硫卓片的動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。
鹽酸地爾硫卓片口服后通過胃腸道吸收較完全(達(dá)80%),鹽酸地爾硫卓片有較強的首過效應(yīng),鹽酸地爾硫卓片的生物利用度為40%。鹽酸地爾硫卓片在體內(nèi)代謝完全,僅2-4%原藥由尿液排出。血漿蛋白結(jié)合率70—80%。鹽酸地爾硫卓片單次口服本品30—120mg,30—60分鐘內(nèi)可在血漿中測出,2-3小時血液濃度達(dá)峰值,單次或多次給藥血漿消除半衰期3.5小時。鹽酸地爾硫卓片有效血藥濃度50—200ng/ml。鹽酸地爾硫卓片的注意事項是:
1. 本品可延長房室結(jié)不應(yīng)期,除病態(tài)竇房結(jié)綜合癥外不明顯延長竇房結(jié)恢復(fù)時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合癥患者)或致II或 III度房室傳導(dǎo)阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導(dǎo)致對心臟傳導(dǎo)的協(xié)同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。
2.本品有負(fù)性肌力作用,在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗有限,因而這些患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。3.使用本品偶可致癥狀性低血壓。
4.本品罕見出現(xiàn)急性肝損害,表現(xiàn)為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復(fù)。
5.在肝臟代謝,由腎臟和膽汁排泄,長期給藥應(yīng)定期監(jiān)測肝腎功能。肝腎功能受損者應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
6.反應(yīng)多為暫時的,繼續(xù)應(yīng)用本品也可消失。有少數(shù)報道皮膚反應(yīng)可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應(yīng)為持續(xù)性應(yīng)停藥。
7.由于可能與其他藥物有協(xié)同作用,同時使用對心臟收縮和/或傳導(dǎo)有影響的藥物時應(yīng)謹(jǐn)慎,并仔細(xì)調(diào)整所用劑量。
8.在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶進行生物轉(zhuǎn)化,與經(jīng)同一途徑進行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時可導(dǎo)致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時,對相同代謝途徑的藥物劑量,特別是治療指數(shù)低的藥物或有肝腎功能受損的患者,須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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