比卡魯胺膠囊的內(nèi)容物為白色活類白色顆粒。比卡魯胺膠囊的主要成份為比卡魯胺。那么，比卡魯胺膠囊的注意事項(xiàng)是怎樣呢？

比卡魯胺膠囊屬于非甾體類抗雄激素藥物，比卡魯胺膠囊沒(méi)有其他內(nèi)分泌作用，比卡魯胺膠囊與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。比卡魯胺膠囊的臨床上停用可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。比卡魯胺膠囊是消旋物，比卡魯胺膠囊的抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）－結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。

比卡魯胺膠囊經(jīng)口服吸收良好。比卡魯胺膠囊沒(méi)有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構(gòu)體相對(duì)(R)-異構(gòu)體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。比卡魯胺膠囊的每日用量下，(R)-異構(gòu)體因其半衰期長(zhǎng)，比卡魯胺膠囊在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日一次的口服。比卡魯胺膠囊當(dāng)每日服用本品50mg時(shí)，(R)-異構(gòu)體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9(g/ml，穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-異構(gòu)體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。比卡魯胺膠囊的注意事項(xiàng)是：

1.本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對(duì)有中、重度肝損害的病人應(yīng)慎用。

2.由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測(cè)。主要的改變一般在本品治療的最初六個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)。

3.嚴(yán)重的肝功能改變很少見于本品的治療（見不良反應(yīng)）。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。

4.本品顯示抑制細(xì)胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（見禁忌何藥物相互作用）。

5.對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：本品不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。但應(yīng)注意，因偶爾可能會(huì)出現(xiàn)嗜睡，有過(guò)此類作用的病人應(yīng)予以注意。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）