羅格列酮片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。主要成份是羅格列酮。羅格列酮片可控制2型糖尿病患者的血糖。那么,羅格列酮片與地高辛合用是怎樣呢?
羅格列酮片口服吸收生物利用度為99%,羅格列酮片的血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí),羅格列酮片的血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),羅格列酮片進(jìn)食的吸收總量無明顯影響,但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2小時(shí),峰值降低20%。羅格列酮片的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合,羅格列酮片主要為白蛋白。
羅格列酮片主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。羅格列酮片的體外試驗(yàn)證實(shí),羅格列酮片絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝。羅格列酮片口服或靜脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。羅格列酮片的臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
羅格列酮片與地高辛合用:健康受試者連服本品(8毫克/次,每日1次)14天,對地高辛(0.375毫克/次,每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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