羅格列酮片用于2型糖尿病。主要成份是羅格列酮。禁用于對(duì)本品過敏者、肝腎功能不全者。那么,羅格列酮片用于有心衰危險(xiǎn)的患者是怎樣呢?
羅格列酮片可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素作用的敏感性。羅格列酮片可見到在脂肪組織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。
羅格列酮片主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。羅格列酮片的體外試驗(yàn)證實(shí),羅格列酮片絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝。羅格列酮片口服或靜脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。羅格列酮片的臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
鑒于噻唑烷二酮類藥物可引起液體潴留,有加重充血性心衰的危險(xiǎn)。羅格列酮片對(duì)有心衰危險(xiǎn)的患者(尤其是合用胰島素治療者)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)其心衰的癥狀和體征。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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