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羅格列酮片對血液學(xué)的影響有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/3/26 14:46:17
    導(dǎo)讀:羅格列酮片的血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時,羅格列酮片進(jìn)食的吸收總量無明顯影響,但達(dá)峰時間延遲2.2小時,峰值降低20%。

羅格列酮片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。主要成份是羅格列酮。禁用于對本品過敏者、肝腎功能不全者。那么,羅格列酮片對血液學(xué)的影響有什么呢?

羅格列酮片主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。羅格列酮片的體外試驗證實,羅格列酮片絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝。羅格列酮片口服或靜脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。羅格列酮片的臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。

羅格列酮片口服吸收生物利用度為99%,羅格列酮片的血漿達(dá)峰時間約為1小時,羅格列酮片的血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時,羅格列酮片進(jìn)食的吸收總量無明顯影響,但達(dá)峰時間延遲2.2小時,峰值降低20%。羅格列酮片的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合,羅格列酮片主要為白蛋白

羅格列酮片對血液學(xué)的影響:羅格列酮可致患者的平均血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降,且與劑量相關(guān)(個別試驗中,平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達(dá)1g/dL和3.3%)。單用羅格列酮或與二甲雙胍/磺酰脲類藥物合用時,血液學(xué)指標(biāo)改變的時間和程度是相似的。羅格列酮與二甲雙胍合用組患者貧血的發(fā)生率較高,可能與羅格列酮治療前患者血紅蛋白和血球壓積水平較低有關(guān)。羅格列酮亦可致白細(xì)胞計數(shù)輕度下降。血液學(xué)指標(biāo)降低可能與羅格列酮可增加血容量有關(guān)。

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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)

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