羅格列酮片的主要成份是羅格列酮,其化學名稱為:5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-芐基}噻唑烷-2,4-二酮。禁用于對本品過敏者、肝腎功能不全者。那么,羅格列酮片與二甲雙胍合用的用量是怎樣呢?
羅格列酮片用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,羅格列酮片可控制2型糖尿病患者的血糖。羅格列酮片對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,羅格列酮片可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。羅格列酮片對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,羅格列酮片不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病的基礎治療,而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。羅格列酮片在開始服用本品前,應控制影響血糖控制的病癥,如感染。
羅格列酮片可通過增加組織對胰島素敏感性,羅格列酮片可以提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,羅格列酮片可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,羅格列酮片對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。羅格列酮片的作用機制與特異性激活一種核受體:過氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關。
羅格列酮片在人類,PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調節(jié)胰島素反應基因轉錄,而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產生、轉運和利用。另外,PPARγ反應基因也調節(jié)脂肪酸代謝。于動物模型,羅格列酮片可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性。羅格列酮片可見到在脂肪組織上胰島素介導的葡萄糖轉運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。
羅格列酮片與二甲雙胍合用時,本品的起始用量通常為4毫克/日,每日1次,每次4片。在合并用藥期間,不會發(fā)生因低血糖而需調整二甲雙胍用量的情況。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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