羅格列酮片的主要成份是羅格列酮，其化學(xué)名稱為：5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-芐基}噻唑烷-2，4-二酮。那么，羅格列酮片的起始用量是怎樣呢？

羅格列酮片可通過(guò)增加組織對(duì)胰島素敏感性，羅格列酮片可以提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，羅格列酮片可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，羅格列酮片對(duì)餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。羅格列酮片的作用機(jī)制與特異性激活一種核受體：過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。

羅格列酮片在人類，PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如：脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄，而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。另外，PPARγ反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型，羅格列酮片可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素作用的敏感性。羅格列酮片可見(jiàn)到在脂肪組織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力，如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。

羅格列酮片用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，羅格列酮片可控制2型糖尿病患者的血糖。羅格列酮片對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，羅格列酮片可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。羅格列酮片對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，羅格列酮片不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基礎(chǔ)治療，而且對(duì)有效地保持藥物療效有重要的作用。羅格列酮片在開始服用本品前，應(yīng)控制影響血糖控制的病癥，如感染。

羅格列酮片的起始用量為4mg/日，每日1次，每次4片。經(jīng)12周的治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日，每日一次或分兩次服用（早、晚各1次）。不同劑量和用法的血糖降低情況詳見(jiàn)臨床作用和臨床試驗(yàn)章節(jié)。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘麗冰）