埃索美拉唑鎂腸溶片為片劑,使用時(shí)需注意已知對(duì)埃索美拉唑,其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過(guò)敏者。那么,埃索美拉唑鎂腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么內(nèi)容呢?
【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收與分布埃索美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒,體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達(dá)到高峰,每日一次重復(fù)給藥后的絕對(duì)生物利用度為89%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時(shí)的表現(xiàn)分布容積約為0.22L/kg體重,埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。代謝與排泄埃索美拉唑完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝,埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物,剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。以下的參數(shù)主要反映CYP2C19功能正常的個(gè)體,即怏代謝者的藥代動(dòng)力學(xué)特征。總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h,多次用藥后約為9L/h,血漿消除半衰期在重復(fù)每日一次用藥后約為1.3小時(shí),重復(fù)給藥后,埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增大。這種增大是劑量依賴性的,并在多次用藥后導(dǎo)致非線性的劑量AUC關(guān)系。這種時(shí)間和劑量依賴性是由于首過(guò)代謝和機(jī)體總清除率降低所致,而造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和(或)其代謝物埃索美拉唑砜抑制了CYP2G19。按每日一次給藥時(shí),埃索美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完全消除,沒(méi)有累積的趨勢(shì)。埃索美拉唑的主要代謝物對(duì)胃酸分泌無(wú)影響,一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄,其余的從糞便中排出,尿中的原形藥物不到1%。特殊患者人群人群中大約1~2%的個(gè)體缺乏有活性的CYP2C19酶,稱為慢代謝者,這部分個(gè)體的埃索美拉唑代謝可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重復(fù)給藥后,慢代謝者的平均血均濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)比具有活性CYP2C19的個(gè)體(快代謝者)離出近100%,平均血漿峰濃度增加約60%。埃索美拉唑在老年人(71~80歲)中的代謝沒(méi)有顯著性的變化。在有輕中度肝功能損害的患者中,埃索美拉唑的代謝與肝功能正常的癥狀性GERD患者相似,嚴(yán)重肝功能損害的患者代謝率降低,可使埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增大一倍,每日用藥一次時(shí)埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒(méi)有累積的趨勢(shì)。在腎功能減退的患者中還沒(méi)有進(jìn)行過(guò)類似的研究,由于腎臟只擔(dān)負(fù)埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄,因此腎功能損害的患者預(yù)期其埃索美拉唑的代謝不會(huì)發(fā)生變化。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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