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纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果是怎樣的呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/25 20:46:52
    導(dǎo)讀:口服纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)后,纈沙坦和氨氯地平的血漿濃度分別在3和6-8小時(shí)內(nèi)達(dá)峰。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)的吸收速度和程度與單獨(dú)服用纈沙坦片和氨氯地平片時(shí)的生物利用度相當(dāng)。

纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)可用于治療原發(fā)性高血壓,適合單藥治療不能充分控制血壓的患者。那么,纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果是怎樣的呢?

藥代動(dòng)力學(xué)顯示纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)的活性成分纈沙坦和氨氯地平都呈線性藥代動(dòng)力學(xué)。具體如下:

1.氨氯地平:①吸收:?jiǎn)蝿┛诜委焺┝康陌甭鹊仄胶?,氨氯地平的血漿濃度在6-12小時(shí)內(nèi)達(dá)峰。絕對(duì)生物利用度為64-80%。食物不影響氨氯地平的生物利用度。②分布:分布容積約為21L/kg。氨氯地平的體外研究表明,約97.5%的循環(huán)藥物與高血壓患者的血漿蛋白結(jié)合。③生物轉(zhuǎn)化:氨氯地平在肝中廣泛(約90%)代謝為無(wú)活性的物質(zhì)。④排泄:氨氯地平按兩相方式從血漿中消除,末端消除半衰期約為30-50小時(shí)。連續(xù)服用7-8天后,達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。

2.纈沙坦:①吸收:?jiǎn)蝿┛诜i沙坦后,吸收迅速,但吸收量在較大范圍內(nèi)波動(dòng)。纈沙坦的平均絕對(duì)生物利用度為23%(范圍為23±7)。在研究劑量范圍內(nèi),纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。每日1次口服時(shí),纈沙坦幾乎沒(méi)有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。食物使纈沙坦的藥時(shí)曲線下面積(AUC)減少48%,Cmax降低59%。但是,從給藥后8小時(shí)起,進(jìn)食和空腹?fàn)顟B(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低,不會(huì)導(dǎo)致治療作用出現(xiàn)臨床顯著性降低,因此,可以在進(jìn)食或空腹?fàn)顟B(tài)下服用纈沙坦。②分布:纈沙坦與血清蛋白的高度結(jié)合率(94-97%),主要與血清白蛋白結(jié)合。在1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。與肝血流量(約為30L/小時(shí))相比,血漿清除率相對(duì)較低(約為2L/小時(shí))。③消除:纈沙坦呈多指數(shù)衰減動(dòng)力學(xué)(初期,α半衰期<1小時(shí);終末,β半衰期約為9小時(shí))。④排泄:吸收的纈沙坦主要以原型排泄,約70%經(jīng)糞便排泄,30%經(jīng)尿液排泄。

口服纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)后,纈沙坦和氨氯地平的血漿濃度分別在3和6-8小時(shí)內(nèi)達(dá)峰。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)的吸收速度和程度與單獨(dú)服用纈沙坦片和氨氯地平片時(shí)的生物利用度相當(dāng)。

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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)

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