鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學(xué)名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,鹽酸厄洛替尼片的胃腸道異常是怎樣呢?
鹽酸厄洛替尼片是表皮生長因子受體(EGFR)/人表皮生長因子受體I(也稱為HER1)的酪氨酸激酶抑制劑。鹽酸厄洛替尼片可有效抑制細胞內(nèi)的EGFR磷酸化,鹽酸厄洛替尼片通常表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。鹽酸厄洛替尼片在非臨床試驗?zāi)P椭校珽FGF磷酸化的抑制可引起細胞生長停滯和/或細胞死亡。
鹽酸厄洛替尼片在臨床研究中沒有觀察到潛在致癌性的證據(jù)。在基因毒性研究中,厄鹽酸厄洛替尼片既無遺傳毒性,也無致畸變作用。鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開始在大鼠和小鼠中開展長期致癌性研究,6個月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。
鹽酸厄洛替尼片的胃腸道異常:厄洛替尼治療組有胃腸道穿孔報告,但不常見(少于1%),部分病例產(chǎn)生致命的后果。消化道出血的病例報道常見(包括部分死亡病例),一些與同時服用華法林有關(guān)(參見【注意事項】國際標準化比值(INR)升高和出血可能部分)。這些報道包括消化器官潰瘍出血(胃炎、胃與十二指腸潰瘍)、嘔血、便血、黑糞癥以及可能的結(jié)腸炎出血。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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