氟伐他汀鈉膠囊用于飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常(Fredricksonlla和llb型)。那么,哪些患者慎用氟伐他汀鈉膠囊呢?
氟伐他汀鈉膠囊終末消除半衰期為2.3±0.9小時。氟伐他汀鈉膠囊在晚餐時或晚餐后4小時服藥者,兩者的藥-時曲線下面積無明顯差別。在一般人群中,氟伐他汀鈉膠囊的血濃度并不受年齡或性別的影響。氟伐他汀鈉膠囊主要經(jīng)膽道清除,并經(jīng)循環(huán)前代謝,故肝功能不全的病人可能會產(chǎn)生蓄積。
氟伐他汀鈉膠囊主要在肝臟中起作用,肝臟也是其主要代謝部位。氟伐他汀鈉膠囊的循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原形和無藥理學活性的代謝產(chǎn)物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學活性,但不進入血液循環(huán)。氟伐他汀鈉膠囊在總排出放射活性的2%以下,氟伐他汀鈉膠囊的血漿清除率為1.8±0.8L/分。氟伐他汀鈉膠囊給予本藥40mg/天后,穩(wěn)態(tài)血藥濃度未顯示蓄積證據(jù)。
氟伐他汀鈉膠囊應該慎用于具有橫紋肌溶解及其并發(fā)癥的易患人群。在下列情況下,使用前要測定肌酸激酶水平。腎臟損傷。甲狀腺功能低下。遺傳性肌病的家族史或個人史。既往使用他汀或貝特類藥物的肌毒性史。酗酒。高齡患者(>70歲),根據(jù)是否存在其他的橫紋肌溶解的易患因素判斷是否需要測定。在此情況下,醫(yī)生需要評估治療的風險和相關的效益,并進行臨床監(jiān)測。如果CK水平在基線時顯著升高(超過正常上限5倍),在5-7天之后需要重復測定來確認結果,如果CK水平仍然顯著升高(超過正常上限5倍),不應開始治療。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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