氟伐他汀鈉膠囊的主要成分是氟伐他汀鈉,用于飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常(Fredricksonlla和llb型)。那么,哪些患者禁用氟伐他汀鈉膠囊呢?
氟伐他汀鈉膠囊主要在肝臟中起作用,肝臟也是其主要代謝部位。氟伐他汀鈉膠囊的循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原形和無藥理學(xué)活性的代謝產(chǎn)物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學(xué)活性,但不進(jìn)入血液循環(huán)。氟伐他汀鈉膠囊在總排出放射活性的2%以下,氟伐他汀鈉膠囊的血漿清除率為1.8±0.8L/分。氟伐他汀鈉膠囊給予本藥40mg/天后,穩(wěn)態(tài)血藥濃度未顯示蓄積證據(jù)。
氟伐他汀鈉膠囊終末消除半衰期為2.3±0.9小時。氟伐他汀鈉膠囊在晚餐時或晚餐后4小時服藥者,兩者的藥-時曲線下面積無明顯差別。在一般人群中,氟伐他汀鈉膠囊的血濃度并不受年齡或性別的影響。氟伐他汀鈉膠囊主要經(jīng)膽道清除,并經(jīng)循環(huán)前代謝,故肝功能不全的病人可能會產(chǎn)生蓄積。
已知對氟伐他汀或藥物的其它任何成份過敏的患者;活動性肝病或持續(xù)的不能解釋的轉(zhuǎn)氨酶升高的患者;懷孕和哺乳期婦女以及未采取可靠避孕措施的育齡婦女;嚴(yán)重腎功能不全的患者禁用氟伐他汀鈉膠囊。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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