培哚普利片(雅施達(dá))為白色條狀片,片面中間有壓痕,適用于高血壓與充血性心力衰竭。那么,培哚普利片(雅施達(dá))的藥理毒理包括哪些內(nèi)容呢?
培哚普利片(雅施達(dá))是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI),血管緊張素轉(zhuǎn)換酶可將血管緊張素轉(zhuǎn)化為血管緊張素‖。血管緊張素‖具有明顯的縮血管作用,并可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。培哚普利可導(dǎo)致:1.醛固酮分泌減少;2.由于缺少醛固酮的副反饋,腎素活性增高;3.長(zhǎng)期服用,總外圍動(dòng)脈阻力降低,且優(yōu)先作用于肌肉和腎臟血流,不伴有鈉和液體潴留或反射性心動(dòng)過(guò)速。
與所有的轉(zhuǎn)化酶抑制劑相同,培哚普利片(雅施達(dá))抑制強(qiáng)烈肽類(lèi)血管擴(kuò)張物質(zhì)—緩激肽降解為無(wú)活性的肽類(lèi)。對(duì)于低腎素水平或正常腎素水平的患者,培哚普利片(雅施達(dá))均能降低血壓。培哚普利片(雅施達(dá))以其活性成分培哚普利拉發(fā)生作用,其他代謝產(chǎn)物無(wú)活性。
抗高血壓作用的特點(diǎn):培哚普利片(雅施達(dá))可用于治療各種程度的高血壓:輕度,中度,或重度。降低臥位和立位的收縮壓和舒張壓。服用單一劑量后,4-6小時(shí)出現(xiàn)最大降壓作用,而且持續(xù)24小時(shí)以上。24小時(shí)后殘留的轉(zhuǎn)換酶抑制作用仍然很高(接近80%)。對(duì)于有效的患者,治療1個(gè)月后血壓可恢復(fù)正?;也划a(chǎn)生耐藥性。停止治療后,不引起血壓反跳。培哚普利片(雅施達(dá))有血管擴(kuò)張作用?;謴?fù)大動(dòng)脈彈性并降低左室肥厚。必要時(shí)與噻嗪類(lèi)利尿劑合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。轉(zhuǎn)換酶抑制劑與噻嗪類(lèi)利尿劑合用可以減少單獨(dú)服用利尿劑引起的低血鉀的危險(xiǎn)性。
治療心力衰竭:三頂對(duì)慢性心衰的研究顯示,和其他同類(lèi)藥物比較,培哚普利片(雅施達(dá))降低血壓更為緩和,極少發(fā)生突然性血壓下降。心衰的血流動(dòng)力學(xué)作用機(jī)制,培哚普利降低心臟負(fù)荷:1.可能通過(guò)改變前列腺素的代謝,擴(kuò)張靜脈,降低前負(fù)荷;2.降低總外周血管阻力,降低后負(fù)荷。對(duì)心衰病人的研究顯示:1.降低左室和右室的充盈壓;2.降降低總外圍血管阻力;3.增加心輸出量和提高心臟指數(shù);4.增加局部肌肉血流;5.提高運(yùn)動(dòng)耐力。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)
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