甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼?；瘜W(xué)名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么，甲磺酸伊馬替尼片可以治療什么疾病呢？

甲磺酸伊馬替尼片在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，甲磺酸伊馬替尼片能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。甲磺酸伊馬替尼片還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。甲磺酸伊馬替尼片的臨床前和臨床數(shù)據(jù)提示，有些病人可通過不同的機(jī)制產(chǎn)生耐藥性。

甲磺酸伊馬替尼片的劑量在25-1000mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片對(duì)成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，甲磺酸伊馬替尼片的性別對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)無影響，體重的影響也可忽略而不計(jì)。

甲磺酸伊馬替尼片用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期；用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。甲磺酸伊馬替尼片用于以下適應(yīng)癥的安全有效性信息主要來自國外研究資料。中國人群數(shù)據(jù)有限。用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色體陽性的急性淋巴細(xì)胞白血病(Ph+ALL)。甲磺酸伊馬替尼片用于治療嗜酸細(xì)胞過多綜合癥(HES)和/或慢性嗜酸粒細(xì)胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。甲磺酸伊馬替尼片用于治療骨髓增生異常綜合癥/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生長因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者。甲磺酸伊馬替尼片用于治療侵襲性系統(tǒng)性肥大細(xì)胞增生癥(ASM)，無D816Vc-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者。甲磺酸伊馬替尼片用于治療不能切除，復(fù)發(fā)的或發(fā)生轉(zhuǎn)移的隆突性皮膚纖維肉瘤(DFSP)。甲磺酸伊馬替尼片用于Kit(CDll7)陽性GIST手術(shù)切除后具有明顯發(fā)風(fēng)險(xiǎn)的成人患者的輔助治療。極低及低復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)的患者不應(yīng)該接受該輔助治療。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）