達沙替尼片為白色或類白色、雙凸橢圓型薄膜衣片。主要成份為達沙替尼。化學(xué)名稱:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羥乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一水物)。那么,達沙替尼片與泰利霉素同時使用是怎樣呢?
達沙替尼片用于已經(jīng)治療,包括甲磺酸伊馬替尼(Imatinibmesylate/Gleevec)耐藥或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系細胞急變期和髓細胞急變期)的成人患者。同時,達沙替尼片對其他療法耐藥或不能耐受的費城染色體陽性的急性淋巴細胞性白血病成人患者。
達沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達沙替尼片在0.6~0.8nmol的濃度下具有較強的活性。達沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。
達沙替尼片與能夠強效抑制CYP3A4的藥物(例如酮康唑、曲康唑、紅霉素、克拉霉素、利托那韋、泰利霉素)同時使用可增加達沙替尼的暴露。因此,在接受達沙替尼治療的患者中,不推薦同時應(yīng)用強效的CYP3A4抑制劑。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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