達(dá)沙替尼片為白色或類白色、雙凸橢圓型薄膜衣片。達(dá)沙替尼片的主要成份為達(dá)沙替尼。那么,達(dá)沙替尼片與紅霉素同時(shí)使用是怎樣呢?
達(dá)沙替尼片屬多酪氨酸激酶抑制劑,達(dá)沙替尼片主要是依據(jù)來(lái)自總計(jì)包括911例患者的4項(xiàng)國(guó)際性、多中心Ⅱ期試驗(yàn)的安全性和療效結(jié)果及其他支持性數(shù)據(jù)而獲準(zhǔn)用于上述兩適應(yīng)證的。達(dá)沙替尼片在臨床研究中最常報(bào)告的副反應(yīng)有體液潴留、胃腸道癥狀和出血事件等;最常報(bào)告的嚴(yán)重副反應(yīng)是發(fā)熱、胸膜積液、發(fā)熱性中性白)用于粒細(xì)胞白血病(CML)。
達(dá)沙替尼片的體外研究中,達(dá)沙替尼片在表達(dá)各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細(xì)胞系中具有活性。這些非臨床研究的結(jié)果表明,達(dá)沙替尼片可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥:BCR-ABL過(guò)表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)突變、激酶包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內(nèi)的其他信號(hào)通路,以及多藥耐藥基因過(guò)表達(dá)。此外,達(dá)沙替尼片可在此納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
達(dá)沙替尼片與能夠強(qiáng)效抑制CYP3A4的藥物(例如酮康唑、曲康唑、紅霉素、克拉霉素、利托那韋、泰利霉素)同時(shí)使用可增加達(dá)沙替尼的暴露。因此,在接受達(dá)沙替尼治療的患者中,不推薦同時(shí)應(yīng)用強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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