達(dá)沙替尼片為白色或類白色、雙凸橢圓型薄膜衣片。主要成份為達(dá)沙替尼。化學(xué)名稱:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羥乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一水物)。那么,達(dá)沙替尼片用于慢性粒細(xì)胞性白血病慢性期的用量是怎樣呢?
達(dá)沙替尼片用于已經(jīng)治療,包括甲磺酸伊馬替尼(Imatinibmesylate/Gleevec)耐藥或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系細(xì)胞急變期和髓細(xì)胞急變期)的成人患者。同時(shí),達(dá)沙替尼片對(duì)其他療法耐藥或不能耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性的急性淋巴細(xì)胞性白血病成人患者。
達(dá)沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達(dá)沙替尼片在0.6~0.8nmol的濃度下具有較強(qiáng)的活性。達(dá)沙替尼片與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。
達(dá)沙替尼片用于慢性粒細(xì)胞性白血病慢性期的用量:100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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