阿伐斯汀膠囊從腸道中能被充分吸收,健康成年志愿者服用8毫克后,約1.5小時出現(xiàn)的藥物血漿峰濃度約為每毫升150毫微克,血漿半衰期大約為1.5小時。那么,阿伐斯汀膠囊的藥效學怎樣?
阿伐斯汀膠囊的藥效學是:
阿代斯汀從腸道中能被充分吸收,健康成年志愿者服用8毫克后,約1.5小時出現(xiàn)的藥物血漿峰濃度約為每毫升150毫微克,血漿半衰期大約為1.5小時。在6天的多劑量研究中沒有觀察到藥物的積聚。
給成年人單劑量服用8毫克阿伐斯汀后約30分鐘開始有效,這取決于其對組織胺所引起的皮膚劃痕和發(fā)紅的拮抗作用,拮抗發(fā)紅作用和拮抗皮膚劃痕作用的峰效用分別出現(xiàn)在90分鐘和2小時。此后拮抗作用緩慢下隆,其明顯的抗組胺作用可維持12小時。而過敏性鼻炎癥狀的緩解是在系統(tǒng)用藥1小時內(nèi)出現(xiàn)。
口服吸收完全,難于通過血腦屏障,t1/2為1.5h,抗組胺作用可維持8h,12h后80%以原形從尿中排泄??诜笤谀c道被充分吸收,成人服用8mg后,1.5hr出現(xiàn)的藥物血漿峰濃度約為150μg/mL,血漿半衰期約為1.5hr。無藥物積聚現(xiàn)象。單劑量服用8mg后,約30分鐘開始起效,峰效應在90分鐘(發(fā)紅)和2hr(皮膚條痕)出現(xiàn)。有效的抗組織胺活性可維持12hr。本藥及其代謝產(chǎn)物主要通過腎排泄,12hr時排泄服用量的80%,其中大部分為藥物原型,代謝產(chǎn)物約占服用劑量的1/7。小部分通過腸道排泄(13%)。
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(實習編輯:葉勝能)
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