地氯雷他定干混懸劑用于快速緩解過敏性鼻炎的相關(guān)癥狀。主要成份為地氯雷他定。化學(xué)名:8-氯-6,11-二氫-11-(4哌啶亞基)-5H-苯并-[5,6]環(huán)庚烷[1,2-b]吡啶。那么,進(jìn)食后使用地氯雷他定干混懸劑會(huì)有影響嗎?
地氯雷他定干混懸劑為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥,地氯雷他定干混懸劑為氯雷他定的活性代謝物,地氯雷他定干混懸劑可通過選擇性地阻斷外周H1受體,地氯雷他定干混懸劑可以緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。地氯雷他定干混懸劑的體外研究結(jié)果表明,地氯雷他定干混懸劑可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。
地氯雷他定干混懸劑的動(dòng)物研究提示,地氯雷他定干混懸劑不易通過血腦屏障。地氯雷他定干混懸劑對大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時(shí)出現(xiàn)死亡(按AUC計(jì)算,地氯雷他定干混懸劑及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)。地氯雷他定干混懸劑對小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計(jì)算,地氯雷他定干混懸劑約為臨床推薦劑量的290倍)。
進(jìn)食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定干混懸劑的代謝沒有影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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