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鹽酸阿撲嗎啡舌下片的藥代動力學內容有什么 ?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/3/19 22:41:10
    導讀:鹽酸阿撲嗎啡舌下片的藥代動力學內容是阿撲嗎啡舌下給藥后快速吸收,給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,個體間的變異在40%~70%。

鹽酸阿撲嗎啡舌下片為白色或類白色片,在空氣或日光中漸變綠色。適用于治療男性勃起功能障礙。那么,鹽酸阿撲嗎啡舌下片的藥代動力學內容有什么 ?

鹽酸阿撲嗎啡舌下片的藥代動力學是:

1、阿撲嗎啡舌下給藥后快速吸收,給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,個體間的變異在40%~70%。

2、吸收:本藥舌下給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡。藥物劑量與Cmax和AUC0→∞呈正相關,有明顯的首過效應,舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內服的生物利用度僅為1%~2%,因而吞服后幾乎無效。

3、分布:在1.0~1000ng/ml濃度范圍內,阿撲嗎啡的血漿蛋白結合率約為90%,分布容積為2~19L/kg,阿撲嗎啡是脂溶性物質,可分布于各主要組織中,腦組織的藥物濃度是血液濃度的6倍,阿撲嗎啡迅速穿著透血細胞,其細胞內濃度與血漿濃度約:1:1。

4、代謝:阿撲嗎啡絕大部分轉化成代謝物,和要的代謝為葡萄醛化結合物和硫酸結全物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡葡萄醛化結合的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用。

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(實習編輯:吳郁冰)

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