尼莫地平片為類白色至淡黃色片。尼莫地平片的主要成份為尼莫地平。那么,尼莫地平片與利福平聯(lián)合應用好嗎?
尼莫地平片通過細胞色素P4503A4系統(tǒng)代謝消除,尼莫地平片主要通過雙氫吡啶環(huán)脫氫和去甲基氧化運行。酯鍵氧化裂解、2-和6-甲基羥基化及葡萄糖醛酸結合反應亦為運一步的代謝步驟。尼莫地平片的血漿中的3個主要的代謝產(chǎn)物呈現(xiàn)無或不重要的殘留治療作用。尼莫地平片尚不知是否對肝藥酶呈誘導或抑制作用。人體中代謝產(chǎn)物50%從腎臟排泄,30%從膽汁排泄。尼莫地平片的消除動力學為線性,尼莫地平片半衰期為1.1-1.7小時,5-10小時的終末半衰期對說明書中建立的給藥間隔無參考意義。
尼莫地平片的動物實驗表明能通過胎盤屏障,雖缺乏人體試驗資料,但分布可能與此類似。但未經(jīng)試驗證實。尼莫地平片及其代謝產(chǎn)物在大鼠乳汁中濃度比在母體血漿中高,藥物原型在人乳汁中濃度與母體血漿中相同。尼莫地平片口服給藥幾乎完全吸收,尼莫地平片服藥10-15分鐘后能在血漿中檢測到原形及首過效應代謝產(chǎn)物。
尼莫地平片與利福平聯(lián)合應用會顯著降低尼莫地平的療效,因此尼莫地平禁止與利福平聯(lián)合應用。
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(實習編緝:葉鎧)
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