藥代動力學(xué)又稱藥物代謝動力學(xué)或藥動學(xué)。主要研究機(jī)體對藥物的處置的動態(tài)變we化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。藥物代謝動力學(xué)是近二十年迅速發(fā)展起來的一門新學(xué)科。

那么，醋氯芬酸腸溶膠囊的藥代動力學(xué)如何？

醋氯芬酸腸溶膠囊為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。用于骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。

醋氯芬酸腸溶膠囊的藥代動力學(xué)，據(jù)國外文獻(xiàn)報道：

1．吸收：口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收，其生物利用度幾乎達(dá)100%，血藥濃度達(dá)峰時間為用藥后1.25～3小時。與食物同服達(dá)峰時間延長，但吸收不受食物影響。

2．分布：醋氯芬酸蛋白結(jié)合率高（>99.7%），醋氯芬酸透進(jìn)滑膜液，其濃度達(dá)血漿藥物濃度的60%，分布容積近30L。

3．排泄：平均血漿消除半衰期為4～4.3小時，消除率約為6L/h，近2/3藥物主要以結(jié)合形式的羥基化代謝物通過尿排泄，原形藥物僅占藥物劑量的1%。

醋氯芬酸很可能通過CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸，其臨床活性極微，在許多代謝物中，已檢測到雙氯芬酸4-OH雙氯芬酸，本品的臨床研究結(jié)果與文獻(xiàn)報道基本一致，口服后達(dá)峰時間為2～3小時，Cmax為6.8～8.9μg/ml，平均消除半衰期為3.6至6.9小時。

4．在病人中的特征：未檢測到在老年人中醋氯芬酸藥代動力學(xué)特征的改變。

肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后，可檢測到醋氯芬酸清除率減慢，每天一次，每次100mg，重復(fù)服藥，輕到中度肝硬化患者藥代動力學(xué)參數(shù)與正常人之間沒有區(qū)別。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）