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馬來酸羅格列酮片對血液學(xué)的影響有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/18 21:31:14
    導(dǎo)讀:馬來酸羅格列酮片主要以原形從尿排出,馬來酸羅格列酮片主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。

馬來酸羅格列酮片禁用于既往對羅格列酮或其他賦形劑具有過敏史的患者。那么,馬來酸羅格列酮片對血液學(xué)的影響有什么呢?

馬來酸羅格列酮片主要以原形從尿排出,馬來酸羅格列酮片主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。馬來酸羅格列酮片的體外試驗(yàn)證實(shí),馬來酸羅格列酮片絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝。口服或靜脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。馬來酸羅格列酮片的臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。

馬來酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%,馬來酸羅格列酮片的血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí),血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),進(jìn)食對本品的吸收總量無明顯影響,但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2小時(shí),峰值降低20%。馬來酸羅格列酮片的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白。

馬來酸羅格列酮片對血液學(xué)的影響:本品可致患者的平均血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降,且與劑量相關(guān)(個(gè)別試驗(yàn)中,平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達(dá)到1.0g/dL和3.3%)。單用本品或與其它降糖藥物合用時(shí),血液學(xué)指標(biāo)改變的時(shí)間和程度是相似的。本品與二甲雙胍合用組患者貧血的發(fā)生率較高,可能與本品治療前患者血紅蛋白和血球壓積水平較低有關(guān)。本品亦可致白細(xì)胞計(jì)數(shù)輕度下降。血液學(xué)指標(biāo)降低可能與本品可增加血容量有關(guān)。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

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