馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。主要成份為馬來酸羅格列酮?;瘜W名:(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二。那么,馬來酸羅格列酮片的用法用量有什么呢?
馬來酸羅格列酮片用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。馬來酸羅格列酮片可單獨應用,也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。馬來酸羅格列酮片為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。
馬來酸羅格列酮片激活PPAR-γ核受體,可對參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運和利用的胰島素反應基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。此外,PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。馬來酸羅格列酮片的臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbAlc的檢測結(jié)果表明,馬來酸羅格列酮片可改善血糖控制情況,同時伴有血胰島素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰島素水平下降。馬來酸羅格列酮片對血糖控制的改善作用較持久,可維持達52周。馬來酸羅格列酮片的用法用量是:
糖尿病的治療應個體化。
本品的起始用量為4毫克/日,每日一次,每次一片。經(jīng)8至12周的治療后,若空腹血糖控制不理想,可加量至單獨服用本品8毫克/日或與二甲雙胍合用。
單藥治療:本品的通常起始用量為4毫克/日,每日一次,每次一片。臨床試驗表明,服用4毫克/次、每日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbA1c水平。
1.聯(lián)合用藥:
若在現(xiàn)有的治療中加用本品,則應維持原有磺酰脲類藥物或二甲雙胍的用量并加用本品。
與磺酰脲類藥物合用:與磺酰脲類藥物合用時,本品的起始用量為4毫克/日,每日一次,每次一片。如患者出現(xiàn)低血糖,需減少磺酰脲類藥物用量。
2.與二甲雙胍合用:與二甲雙胍合用時,本品的通常起始用量通常為4毫克/日,每日一次,每次一片。在合并用藥期間,不會發(fā)生因低血糖而需調(diào)整二甲雙胍用量的情況。
3.最大推薦劑量:本品最大推薦劑量為8毫克/日,可單次或分2次服用,臨床研究表明,此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無本品以4毫克以上劑量與磺酰脲類藥物合用的足夠臨床試驗資料。本品可于空腹或進餐時服用。
當本品與其他一些特定藥物聯(lián)合應用時,可能需要調(diào)整本品的用藥劑量(參見注意事項、藥物相互作用和藥代動力學)。老年患者服用本品時毋需因年齡而調(diào)整劑量。腎損害患者單用本品毋需調(diào)整劑量;因腎損害患者禁用二甲雙胍,故對此類患者,本品不可與二甲雙胍合用。
若2型糖尿病患者有活動性肝臟疾患的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶升高(ALT〉正常上限2.5倍),則不推薦服用本品。患者在初次服用本品前應檢測肝功。在有任何臨床需要的情況下,需按醫(yī)囑定期復查。
目前,尚無18歲以下患者服用本品的資料,故不推薦兒童患者服用本品。馬來酸羅格列酮在輕中度心衰患者中的應用。輕中度心衰(NYHA分級為I或II)患者接受本品的起始劑量應為每日4mg。在評估患者發(fā)生體液潴留相關(guān)不良反應的風險后,慎重地提高本品劑量至8mg/日(參見注意事項、不良反應和臨床試驗)。本品單片不可掰開服用。
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(實習編緝:陳志東)
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