嗎替麥考酚酯分散片的主要成分為嗎替麥考酚酯。用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng),及治療難治性排斥反應(yīng)。那么,嗎替麥考酚酯分散片的免疫抑制紊亂是怎樣呢?
嗎替麥考酚酯分散片在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。嗎替麥考酚酯分散片主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),嗎替麥考酚酯分散片無(wú)藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,嗎替麥考酚酯分散片多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40天),平均曲線(xiàn)下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%
嗎替麥考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA。嗎替麥考酚酯分散片口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線(xiàn)下面積)。嗎替麥考酚酯分散片口服后在循環(huán)中測(cè)不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。
嗎替麥考酚酯分散片的免疫抑制紊亂;嚴(yán)重的威脅生命的感染,例如:腦膜炎和感染性心內(nèi)膜炎偶有報(bào)道,有證據(jù)表明一定類(lèi)型的感染如結(jié)核和非典型微生物感染有較高的發(fā)生頻率。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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