嗎替麥考酚酯分散片的主要成分為嗎替麥考酚酯。用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng),及治療難治性排斥反應(yīng)。那么,嗎替麥考酚酯分散片的特殊劑量是怎樣呢?
嗎替麥考酚酯分散片在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。嗎替麥考酚酯分散片主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),嗎替麥考酚酯分散片無藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,嗎替麥考酚酯分散片多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40天),平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%
嗎替麥考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA。嗎替麥考酚酯分散片口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)。嗎替麥考酚酯分散片口服后在循環(huán)中測(cè)不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。
嗎替麥考酚酯分散片的特殊劑量:如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對(duì)值<1.3×103/微升),應(yīng)停止或減量。嚴(yán)重腎功能損害:對(duì)有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人(腎小球?yàn)V過率<25毫升/分/1.73平方米),應(yīng)避免超過1克一天兩次的劑量(移植后即刻使用除外)。對(duì)這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。對(duì)腎移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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